樂(lè)研試劑產(chǎn)品技術(shù)服務(wù)——固態(tài)化學(xué)和單晶研究,晶型/鹽型/共晶 

公司有藥物固態(tài)化學(xué)研究技術(shù)平臺(tái)和單晶平臺(tái)兩大藥物開(kāi)發(fā)平臺(tái)。藥物固態(tài)化學(xué)研究技術(shù)平臺(tái)提供晶型/鹽型/共晶篩選、固態(tài)分析、結(jié)晶工藝等研究服務(wù);單晶平臺(tái)提供單晶培養(yǎng)、檢測(cè)、解析等研究服務(wù)，更有晶體海綿技術(shù)助力單晶檢測(cè)，有效解決難結(jié)晶產(chǎn)品結(jié)構(gòu)鑒定難題。兩大平臺(tái)專注于系統(tǒng)研究藥物分子的固體形態(tài)及晶型研究，為下游制劑的研發(fā)提供系統(tǒng)性、專業(yè)性的技術(shù)服務(wù)。

晶型、鹽型、共晶篩選；固態(tài)分析；單晶培養(yǎng)、檢測(cè)、解析；結(jié)晶工藝；

公司依據(jù)客戶藥物分子開(kāi)發(fā)所處不同階段的需求，開(kāi)展或快速、或系統(tǒng)性、或針對(duì)特定需要的篩選活動(dòng)。常規(guī)地，晶型篩選100+個(gè)實(shí)驗(yàn)，周期約為6~8周;鹽型篩選200+個(gè)實(shí)驗(yàn)，周期約為10~12周。目前樂(lè)研品牌已與國(guó)內(nèi)多家企業(yè)開(kāi)展過(guò)此項(xiàng)業(yè)務(wù)合作，成功完成多個(gè)新藥品種的篩選研究，并推動(dòng)了后期結(jié)晶工藝的開(kāi)發(fā)、臨床前毒理批和申報(bào)批的生產(chǎn)、新藥的注冊(cè)報(bào)批。

晶型、鹽型、共晶篩選

典型場(chǎng)景

客戶新藥研發(fā)：篩選優(yōu)勢(shì)晶型，快速得到理想的可成藥固態(tài)形式

客戶難溶藥物：篩選鹽型/共晶/無(wú)定型，推出最優(yōu)固態(tài)形式用于后續(xù)藥物開(kāi)發(fā)

仿制藥公司：篩選創(chuàng)新的固態(tài)形式，突破原研專利壁壘

特殊技術(shù)

完善的篩選體系和技術(shù)手段，準(zhǔn)確 高效獲得客戶所需的最優(yōu)固態(tài)形式

共晶篩選結(jié)合表面靜電勢(shì)能計(jì)算，計(jì)算機(jī)虛擬篩選，精準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)

固態(tài)分析

藥物固態(tài)化學(xué)研究技術(shù)平臺(tái)擁有X射線單晶行射儀(SXRD)、X射線粉末衍射儀(XRPD)、熱重分析儀(TGA)、差式掃描量熱儀(DSC)、動(dòng)態(tài)水分吸附脫附分析儀(DVS)、偏光顯微鏡(PLM)、激光粒度分析儀(Mastersizer 3000)等多種固態(tài)分析檢測(cè)設(shè)備，可提供如下多種技術(shù)服務(wù):

粒度測(cè)試

常規(guī)檢測(cè);給定方法測(cè)試;分析方法開(kāi)發(fā)與優(yōu)化

定性、定量分析測(cè)試

通過(guò)聯(lián)合 XRPD、DSC、TGA、PLM 等檢測(cè)手段對(duì)樣品的晶型進(jìn)行定性、定量分析;對(duì)制劑中原研晶型定性鑒別分析

溶解度測(cè)試

根據(jù)客戶需求，對(duì)固態(tài)樣品的溶解度等進(jìn)行評(píng)估

穩(wěn)定性研究

根據(jù)客戶需求和依照 ICH 指導(dǎo)原則，設(shè)置不同實(shí)驗(yàn)條件，對(duì)樣品 在特定溫度、濕度、光照等條件下的理化穩(wěn)定性進(jìn)行評(píng)估

典型場(chǎng)景

樣品需要進(jìn)行固態(tài)性質(zhì)研究，如晶型、熔點(diǎn)、熱穩(wěn)定性、粒度大小、晶習(xí)等

樣品需要進(jìn)行溶解性、吸濕性、光 照穩(wěn)定性、溫濕度穩(wěn)定性等方面的理化 性質(zhì)研究單晶培養(yǎng)、檢測(cè)、解析

單晶培養(yǎng)、檢測(cè)、解析

單晶技術(shù)被譽(yù)為分子結(jié)構(gòu)(尤其是手性分子)鑒定的金標(biāo)準(zhǔn)，是目前分子結(jié)構(gòu)可視化的唯一直接的測(cè)試方法。常規(guī)手段的單晶培養(yǎng)成功率不定、耗時(shí)久、所需物料多，目前無(wú)法采用高通量技術(shù)實(shí)現(xiàn)高效化。隨著藥物分子的設(shè)計(jì)和篩選高通量化的趨勢(shì)，結(jié)構(gòu)與手性確認(rèn)也需要加快發(fā)展，即采用高通量的單晶培養(yǎng)技術(shù)結(jié)合單晶X射線衍射方法開(kāi)發(fā)出高通量的單晶培養(yǎng)、測(cè)試、解析一體化技術(shù)，強(qiáng)力支持每年研發(fā)出現(xiàn)上百萬(wàn)個(gè)分子藥物片段、中間體、藥物分子(及其包含的微量雜質(zhì))快速準(zhǔn)確鑒定的需求。

上海皓鴻生物醫(yī)藥科技有限公司于 2021 年出資成立南京晶立得科技有限公司，“ 晶立得 ” 專注為藥物分子及其中間體片段提供其單晶培養(yǎng)、結(jié)構(gòu)測(cè)試、結(jié)構(gòu)解析一站式高效技術(shù)測(cè)試服務(wù)，應(yīng)用于藥物分子結(jié)構(gòu)確認(rèn)、微量雜質(zhì)結(jié)構(gòu)鑒定、藥物晶型研發(fā)。

CMA證書(shū)編號(hào)：221021340600

高通量單晶培養(yǎng)，快速獲得樣品單晶

通過(guò)Bruker D8 VENTURE 雙微焦斑單晶X射線衍射儀準(zhǔn)確檢測(cè)

高水平結(jié)構(gòu)解析

可對(duì)缺陷的樣品單晶進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析修正

服務(wù)介紹

單晶培養(yǎng)

Single crystal culture

經(jīng)驗(yàn)豐富的單晶培養(yǎng)技術(shù)人員

高通量的多種培養(yǎng)方法

最快12小時(shí)可獲得樣品單晶.

單晶測(cè)試

Single crystal test

公司配備先進(jìn)的Bruker D8 VENTURE雙微焦斑單晶X射線衍射儀

時(shí)效性高，獲得單晶樣品即刻上機(jī)測(cè)試，數(shù)小時(shí)完成

針對(duì)不理想的單晶數(shù)據(jù)，快速修正單晶培養(yǎng)方法，數(shù)小時(shí)內(nèi)完成新一輪晶體培養(yǎng).

單晶解析

Single crystal structure analysis

經(jīng)驗(yàn)豐富的結(jié)構(gòu)解析技術(shù)人員

高水平解析人員可對(duì)缺陷的樣品單晶進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析修正

完成測(cè)試、解析最快只需一天

• 結(jié)構(gòu)確認(rèn) • 手性確認(rèn)

• 晶型確認(rèn) • 微量未知雜質(zhì)或分子的精確鑒定

低至幾毫克的未知雜質(zhì)純化分離后，通過(guò)單晶培養(yǎng)、測(cè)試、結(jié)構(gòu)解析可獲得精確的結(jié)構(gòu)和手性信息，解決常規(guī)測(cè)試方法低效、準(zhǔn)確率差的痛點(diǎn).

典型場(chǎng)景

藥物分子或中間體、有機(jī)分子、金屬有機(jī)化合物、主客體絡(luò)合物、油狀樣品(晶體海綿技術(shù))等的結(jié)構(gòu)與手性確認(rèn)

藥物研發(fā)(面向生物醫(yī)藥、農(nóng)藥等企業(yè))

混合材料組成破解(高端復(fù)雜混合的電子材料的研究)

科學(xué)研究(分子結(jié)構(gòu)與手性確認(rèn))

通過(guò)常規(guī)方法無(wú)法快速精確鑒定分子結(jié)構(gòu)或手性的行業(yè)

晶體海綿技術(shù)

無(wú)需單晶培養(yǎng)的分子可視化技術(shù)

特定晶體海綿的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)能夠有序的將樣品分子裝進(jìn)網(wǎng)格中，隨即可通過(guò)X-射線衍射技術(shù)將裝載在其中的樣品分子可視化，從而確定分子的結(jié)構(gòu)和手性，所需樣品的量理論上最少可至納克(10-9g)量級(jí)。

難結(jié)晶固體粉末；微量藥物雜質(zhì)；油狀分子

核心技術(shù)

領(lǐng)先的晶體海綿平臺(tái)技術(shù)，建立多種晶體海綿體的樣品庫(kù)與數(shù)據(jù)庫(kù)，實(shí)現(xiàn)通過(guò)晶體海綿體捕獲分子獲得分子結(jié)構(gòu)信息的高通量方法;有效解決難結(jié)晶固體粉末及油狀分子、低于 藥物雜質(zhì)結(jié)構(gòu)難以鑒定的難題。1mg量的藥物雜質(zhì)結(jié)構(gòu)難以鑒定的難題。

核心團(tuán)隊(duì)長(zhǎng)期從事單晶(晶體海綿)的研究，對(duì)于晶體海綿體的制備、分子與晶體海綿的作用機(jī)理研究，以及單晶的培養(yǎng)、單晶的測(cè)試、單晶數(shù)據(jù)的解析等具有扎實(shí)的理論基礎(chǔ)與豐富的實(shí)戰(zhàn)經(jīng)驗(yàn)。

先

ADVANCED

配備先進(jìn)的 Bruker D8 VENTURE單晶衍射儀，確保高效滿足客戶需求

快

FAST

最快2天內(nèi)完成樣品的單晶培養(yǎng)、測(cè)試與解析;解決目前單晶培養(yǎng)、測(cè)試、解析三個(gè)環(huán)節(jié)分離而導(dǎo)致低效率的痛點(diǎn)

全

FULL

粉末樣品或油狀樣品(晶體海綿技術(shù))均能提供結(jié)構(gòu)與手性確認(rèn)信息

準(zhǔn)

ACCURATE

缺陷的樣品單晶亦能解析出準(zhǔn)確結(jié)果

高

HIGH THROUGHPUT

采用高通量方法培養(yǎng)單晶

少

LITTLE

樣品送樣量最低可至 10 mg結(jié)晶工藝

結(jié)晶工藝

開(kāi)發(fā)與研究的主要任務(wù)是通過(guò)結(jié)晶方式的選擇和結(jié)晶過(guò)程的控制來(lái)獲得目標(biāo)晶型，同時(shí)滿足產(chǎn)品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中有關(guān)粒度、晶習(xí)、溶殘、純度、含量等的各項(xiàng)指標(biāo)要求;其次是解決收率、成本、安全、環(huán)保等問(wèn)題，對(duì)于無(wú)定型產(chǎn)品，也可以借助藥物結(jié)晶理論，結(jié)合凍干、噴霧干燥等特殊設(shè)備進(jìn)行制備或生產(chǎn)。

藥物固態(tài)化學(xué)研究技術(shù)平臺(tái)已經(jīng)完成多個(gè) CMC 新藥品種和仿制藥品種的結(jié)晶工藝開(kāi)發(fā)和優(yōu)化，并成功推動(dòng)其由小試開(kāi)發(fā)到公斤級(jí)的生產(chǎn)。

醋酸巴多昔芬，亞穩(wěn)晶型 A，已實(shí)現(xiàn)商業(yè)化生產(chǎn)。 多個(gè)品種采用噴霧干燥的方式穩(wěn)定獲得無(wú)定型產(chǎn)品， 且其后續(xù)加速穩(wěn)定性表現(xiàn)良好，為制劑工藝的開(kāi)發(fā)提 供了可靠的基礎(chǔ)數(shù)據(jù)。

服務(wù)介紹

工藝開(kāi)發(fā)、研究&優(yōu)化：產(chǎn)品固體形式涵蓋無(wú)定型、穩(wěn)定晶型、亞穩(wěn)晶型等

可解決的問(wèn)題：晶型、純度、粉體學(xué)性質(zhì)、水分、溶殘等

核心技術(shù)/優(yōu)勢(shì)

結(jié)合產(chǎn)品結(jié)晶性質(zhì)和工業(yè)實(shí)際，合理設(shè)計(jì)最優(yōu)結(jié)晶工藝

對(duì)結(jié)晶工藝有深刻理解，掌握過(guò)程參數(shù)大數(shù)據(jù)分析與 AI 預(yù)測(cè)的技術(shù)，具備對(duì)結(jié)晶設(shè)備的創(chuàng)新設(shè)計(jì)能力

典型場(chǎng)景

滿足客戶樣品放大生產(chǎn)需求，高效穩(wěn)定地獲得目標(biāo)固態(tài)形式

原料藥需要控制粉體性質(zhì)，滿足后期制劑要求

[本信息來(lái)自于今日推薦網(wǎng)]